Introdução: O 68Ga é um emissor de pósitrons de meia-vida curta, 67,6 min., disponível na forma de gerador de 68Ge/68Ga. Atualmente peptídeos derivados da somatostatina complexados com DOTA vêm sendo aplicados no diagnósticos de tumores neuroendócrinos.

Objetivos: O objetivo do trabalho foi validar a produção automatizada do DOTATATO-Gálio-68 produzido no IPEN-CNEN/SP de acordo com as Boas Práticas de Fabricação.

Materiais e Métodos: Foram realizados três lotes piloto de produção a fim de validar a metodologia utilizando sistema automatizado modular “Lab-PharmTracer” da Eckert & Ziegler. Neste sistema, o módulo de síntese é acoplado ao computador onde está instalado o programa de comando das operações e ao gerador de 68Ge-68Ga. A marcação utiliza cassete estéril, instalado no momento da marcação. O procedimento estabelecido pelo fabricante consiste em eluir o gerador de 68Ge/68Ga com uma solução 0,1M de ácido clorídrico passando pela resina catiônica para reter o Gálio-68 que a seguir é extraído com uma solução de ácido clorídrico 0,02M em acetona e transferindo para o frasco de reação contendo a mistura do peptídeo DOTATATO e tampão acetato de sódio/ácido acético 0,02M pH 4,0. A mistura é aquecida a 95°C por 7 minutos, resfriada com solução salina e depois transferida para o cartucho Sep pak C18 para purificação. O DOTATATO-Gálio-68 é eluído com etanol 50% e diluído ao final do processo com solução salina. É importante ressaltar que todos os procedimentos foram realizados em fluxo laminar e área limpa, classificados como ISO 5 e ISO 7, respectivamente. O produto foi analisado pelo controle de qualidade de acordo com a proposta da Pharmeuropa Vol. 23, Nº 2. Foram realizados ensaios de pureza radionuclídica, química, pH, resíduo de solvente, pirogênio, microbiológico e pureza radioquímica por cromatografia ascendente em camada delgada de sílica gel 60 e tampão citrato pH 5,0, (Rf=0) e tampão acetato de amônio 1M/metanol 1:1, (Rf= 5 a 8) como solventes, além de HPLC em fase reversa.

Resultados: Os resultados obtidos estão de acordo com a monografia da Pharmeuropa. O pH nas marcações foi 5,0, a pureza radionuclídica indicou que não há presença de 68Ge no produto final, a pureza radioquímica por cromatografia ascendente e HPLC indicaram valores maiores que 99,5%, a porcentagem de etanol ficou entre 2 e 3%, ausência de crescimento de microrganismos e endotoxinas menor do que 5 EU/mL. A determinação de ferro e zinco encontrou valores menores que 1,1 μg/GBq. O rendimento de marcação foi de aproximadamente 85%.

Conclusões: Os resultados obtidos demonstram que as marcações realizadas no módulo automatizado estão de acordo com o especificado na proposta de monografia podendo-se assim iniciar a produção rotineira deste novo radiofármaco com a finalidade de realizar os estudos pré-clínicos e clínicos após autorização dos órgãos regulamentares e da ANVISA.