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Alteraciones en la biodistribución de los radiofármacos causadas por interacciones medicamentosas

123I-iolopride (IBZM)

El IBZM es un antagonista de los receptores dopaminérgicos postsinápticos D2 usado para estudios cerebrales, por lo tanto todos aquellos fármacos con afinidad específica por los receptores D2, como los antipsicóticos, competirán con este radiotrazador. Tiene una marcada captación fisiológica en ganglios basales y, en menor grado, en cerebelo y córtex.

El IBZM marcado ha sido empleado en la esquizofrenia a fin de monitorizar la ocupación de los receptores D2 por los fármacos antipsicóticos. Al utilizar este radiofármaco, debe tenerse en cuenta el efecto sobre su captación que pueden presentar los neurolépticos a largo plazo después de su retirada (Tabla 18). Se han descrito casos de pacientes a los que se les realizó SPECT-IBZM después de un mes y medio de retirada del decanoato de flufenazina y aún mostraban un porcentaje de ocupación de 50-83%(149). Existe una correlación entre la relación estriado/córtex en el estudio SPECT y la dosis diaria óptima de antipsicóticos: cuando los receptores no están totalmente saturados puede emplearse mayor dosis farmacológica, sin embargo cuando los receptores se encuentran saturados debe cambiarse la medicación a fármacos no bloqueantes de receptores D2. Por tanto, esta técnica puede ser usada para determinar el nivel de ocupación de receptores D2 por la dopamina en pacientes en tratamiento con distintos neurolépticos y antipsicóticos, con el objetivo de ajustar la dosis y conseguir un nivel de ocupación idónea de dopamina comparable con individuos sanos. En un estudio que comparó sujetos sanos con pacientes esquizofrénicos libres de medicación y en tratamiento con dos antipsicóticos atípicos, olanzapina y risperidona, se concluyó que la ocupación óptima por la medicación antipsicótica debe ser de un 48%(150).

En la enfermedad de Parkinson y en los parkinsonismos, el 123I-IBZM SPECT se utiliza como control para predecir la respuesta a los agonistas dopaminérgicos como la L-DOPA. En el parkinsonismo con respuesta al tratamiento con L-DOPA no hay disminución de densidad de receptores, a diferencia con las atrofias multisistémicas y la parálisis supranuclear progresiva.

Tabla 18. Fármacos que interfieren con estudios usando IBZM.
Fármaco Efecto sobre la prueba Mecanismo de interacción
Bloqueantes de canales de calcio: cinnarizine y flunarizine. Disminución de la captación en los ganglios basales. Reducida unión al receptor.
Neurolépticos: haloperidol, sulpiride, raclopride y clorpromazina. Disminución de la captación. Reacción de competencia(151).
Antipsicóticos. Disminución de la captación. Reacción de competencia(149).
Agonistas dopaminérgicos: pergolida, bromocriptina, lisurida y apomorfina. Disminución de la captación. Reacción de competencia(152).